Les inhibiteurs de tyrosine kinase (ITK) ont révolutionné la prise en charge thérapeutique des LMC avec l’obtention de plus de 98% de rémission hématologique.
Il existe différents ITK : les ITK de 1e génération (imatinib (Glivec®)), les ITK de 2e génération (nilotinib (Tasigna®) ou dasatinib (Sprycel®)) et les ITK de 3e génération (ponatinib (Iclusig®)).
L’imatinib (Glivec®), 1e ITK développé, est un inhibiteur compétitif de l’ATP sur la protéine chimère BCR::ABL1. Il inhibe l’activité tyrosine kinase et la prolifération et induit l’apoptose dans les lignées cellulaires BCR::ABL1 positives.
Des recommandations (ELN) existent pour évaluer la réponse au traitement par ITK.
Des résistances aux ITK sont observées et des mutations dans le domaine kinase d’ABL doivent être recherchées par biologie moléculaire en cas de suspicion de non-réponse aux ITK (perte d’une réponse moléculaire profonde, perte de réponse hématologique, apparition d’anomalies cytogénétiques, évolution clinique …).
